AMINOGLIKOSIDA

Aminoglikosid merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula amino yang terikat lewat ikatan glikosidik pada inti heksosa. Dengan adanya gugusan-amino, zat-zat ini bersifat basa lemah dan garam sulfanya yang digunakan dalam terapi mudah larut dalam air.

Aminoglikosid dari sejarahnya digunakan untuk bakteri gram negatif. Aminoglikosid pertama yang ditemukan adalah Streptomisin.

Aktivitas bakteri Aminoglikosid dari Gentamisin, Tobramisin, Kanamisin, Netilmisin dan Amikasin terutama tertuju pada basil gram negatif yang aerobik (yang hidup dengan oksigen)Aminoglikosid merupakan produk streptomises atau fungus lainnya. Seperti Streptomyces griseus untuk Streptomisin, Streptomyses fradiae untuk Neomisin, Streptomyces kanamyceticus untuk Kanamisin, Streptomyces tenebrarius untuk Tobramisin, Micromomospora purpures untuk Gentamisin dan Asilasi kanamisin A untuk Amikasin.

Penggolongan 

Aminoglikosida dapat dibagi atas dasar rumus kimianya sebagai berikut :

• Streptomisin yang mengandung satu molekul gula-amino dalam molekulnya
• Kanamisin dengan turunan amikasin, dibekasin, gentamisin, dan turunannya netilmisin dan tobramisin, yang semuanya memiliki dua molekul gula yang dihubungkan oleh sikloheksan
• Neomisin, framisetin dan paramomisin dengan tiga gula-amino.

Mekanisme Kerja 
Aktivitasnya adalah bakterisid, berdasarkan dayanya untuk menembus dinding bakteri dan mengikat diri pada ribosom (Partikel-partikel kecil dalam protoplasma sel yang kaya akan RNA, tempat terjadinya sintesa protein) di dalam sel.  Proses transalasi (RNA dan DNA) diganggu sehingga biosintesa proteinnya dikacaukan.

Penggunaan 
Streptomisin (dan kanamisin) hanya digunakan parenteral pada tuberkulosa, dikombinasikan dengan rifampicin, INH dan pirazinamid.

Gentamisin dan tobramisin sering digunakan bersamaan suatu penisilin atau sefalosporin pada infeksi dengan pseudomonas. Amikasin terutama dicadangkan untuk kasus pada mana terdapat resistensi bagi aminoglikosida lainnya.

Efek samping 
Semua aminoglikosida terutama pada penggunaan parentera dapat mengakibatkan kerusakan pada organ pendengaran dan keseimbangan (ototoksik) terutama pada lansia, akibat kerusakan pada saraf otak kedelapan. Gejalanya berupa vertigo, telinga berdenging (tinnitus), bahkan ketulian yang tidak reversibel.

Pada penggunaan oral dapat terjadi nausea, muntah dan diare, khususnya pada dosis tinggi.

Resistensi 
Resistensi dapat terjadi agak pesat akibat terbentuknya enzim yang merombak struktur antibiotikum. Informasi genetis bagi enzim-enzim itu dapat ”ditulari” melalui plasmid, hingga resistensi dapat menjalar ke kuman lain.
Streptomisin dan kanamisin paling sering mengalami resistensi, amikasin paling jarang. Masalah resistensi merupakan kesulitan utama dalam penggunaan Streptomisin secara kronik; misalnya pada terapi Tuberkulosis atau endokarditis bakterial subakut. Resistensi terhadap Streptomisin dapat cepat terjadi, sedangkan resistensi terhadap Aminoglikosid lainnya terjadi lebih berangsur-angsur.

Sediaan dari Aminoglikosid 
Sediaan dari Aminoglikosid dapat dibagi dalam dua kelompok :

• Sediaan Aminoglikosid sistemik untuk pemberian IM atau IV yaitu Amikasin, Gentamisin, Kanamisin dan Streptomisin
• Sediaan Aminoglikosid topikal terdiri dari Aminosidin, Kanamisin, Neomisin, Gentamisin dan Streptomisin. Dalam kelompok topikal termasuk juga semua Aminoglikosid yang diberikan per oral untuk mendapatkan efek lokal dalam lumen saluran cerna.

Sediaan Aminoglikosid pada umumnya tersedia sebagai garam sulfat. 

Kehamilan dan Laktasi 
Aminoglikosida dapat melewati plasenta dan merusak ginjal serta menimbulkan ketulian pada bayi. Maka tidak dianjurkan selama kehamilan. Obat-obat ini mencapai air susu ibu dalam jumlah kecil dan pada hakekatnya dapat diberikan selama laktasi.